伊马替尼胶囊是治疗慢性粒细胞白血病的一线靶向药物。甲磺酸伊马替尼胶囊主要适用于慢性粒细胞白血病的急变期、加速期或患者已使用过α-干扰素治疗术切除或转移的恶性胃肠间质肿瘤患者，干扰素治疗但失败后的慢性期患者也有一定的治疗效果。研究表明，伊马替尼甲磺酸的口服剂量为25-1万 mg药物平均曲线下面积的增加与药物剂量的比例有关。也就是说，重复给药的药物在患者体内的累积量可以达到稳态.5-2.5倍。
应在专业医生的指导下进行甲磺酸伊马替尼胶囊治疗。一般建议在病人吃饭时服用甲磺酸伊马替尼，服用后喝一大杯水。成年人通常每天口服一次，每次400次mg、600mg或者800mg如果患者每天口服800，mg,建议患者一次分4000次mg口服剂量，每天早晚各一次。对于不能吞咽胶囊的患者，胶囊中的白色粉末药物可以分散在水或苹果汁中。
对于处于急变期和加速期的慢性粒细胞白血病患者，甲磺酸伊马替尼胶囊的初始推荐剂量为600 mg/日，对于干扰素治疗失败的慢性期患者和不能手术切除或转移的恶性胃肠道间质肿瘤患者，推荐的初始口服剂量为400 mg/日均每天口服一次，吃饭时均可服用。如果甲磺酸伊马替尼胶囊治疗过程中出现严重的非血液学不良反应，应立即停药，直至不良反应消失，然后根据不良反应的严重程度调整药物的口服剂量。
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