奥希替尼片是一种治疗肺癌的激酶抑制剂，可用于易瑞沙、特罗凯耐药患者和肺癌肿瘤T790M突变患者适用于转移表皮生长因子受体（EGFR）这种基因突变肺癌患者的辅助治疗，也是我国首批用于早期肺癌辅助治疗的靶向药物。
甲磺酸奥希替尼片也是一种抗肿瘤药物，适用于局部晚期和转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗，治疗后经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展，经检查确认有突变阳性。甲磺酸奥希替尼片的有效成分是甲磺酸奥希替尼，是表皮生长因子受体的激酶抑制剂，与表皮生长因子受体部分突变体的不可逆浓度相结合，比野生型低9倍左右。奥西替尼对携带表皮生长因子受体突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用。
奥希替尼携带细胞培养和动物肿瘤移植模型EGFR非小细胞肺癌细胞株对野生型有抗肿瘤作用EGFR抗肿瘤活性弱，基因扩张。甲磺酸奥希替尼片是第一个被批准上市的治疗方法T790M非小细胞肺癌在接受其他表皮生长因子抑制剂治疗后仍有进展。需要注意的是，该药物应用于具有丰富抗肿瘤治疗经验的医生处方，治疗需要个性化治疗。
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