甲氨蝶呤片是一种具有广谱抗肿瘤活性的抗叶酸抗肿瘤药物，可单独使用或与其他化疗药物结合使用。用于不同的肿瘤，其剂量可能不同，可用于肌肉注射或静脉应用。例如，用于乳腺癌、绒毛膜癌和恶性葡萄胎。此外，甲氨蝶呤可用于急性白血病等。甲氨蝶呤可以用不同的方法给药。
甲氨蝶呤片的使用剂量和方案差异极大，应在医生的指导下用药。首先，维持急性淋巴细胞白血病的剂量：①15～30mg/m2.口服或肌内注射1~2次/周；②每14d静脉给予2.5mg/m2.脑膜白血病可注射12mg/m2，或15mg/m2(或更少)，1~2次/周，也可与其他药物如硫嘌呤同时使用；③根据患者年龄，1岁儿童6岁mg，大于1岁儿童8mg，2岁儿童10mg，12岁或3岁以上的儿童mg。
其次，绒毛膜癌采用甲氨蝶呤片：①15～30mg/d，口服或肌注，连用5d，间隔1~2周重复，连续3~5个疗程；②0.25～1mg/kg，肌肉注射的最大剂量可达60mg，每48h一次，给药4次后，再给甲酰四氢叶酸救援，间隔7次d重复。乳腺癌也可用于10~600mg/m2。晚期淋巴瘤可使用甲氨蝶呤片.625～2.5mg/（kg·d），其它抗癌药物合用。伯基特淋巴瘤可口服10~25mg/d，连用4～8d，间隔7～10d重复。蘑菇真菌病可口服2.5～10mg/d。最后，银屑病用甲氨蝶呤片：2.5mg，口服，一次/天，连续用药，直到症状消失；本品16~25mg加5%葡萄糖注射液500ml6~8中静脉滴注h，7d/疗程。遵医嘱使用其他临床用途。
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